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近日，教(jiao)育部科技發展(zhan)中心公(gong)布2017年(nian)(nian)度高等(deng)學(xue)校科學(xue)研(yan)究(jiu)優秀成果獎（科學(xue)技術）授獎項目。授獎項目共312項（特(te)等(deng)獎：1項，一等(deng)獎：118項，二(er)等(deng)獎：193項；青年(nian)(nian)獎：8人），其中包括(kuo)自然科學(xue)獎131項，技術發明獎37項，科技進步(bu)獎144項。

江蘇省農藥研究所股份有限公司參與完成的“氰烯菌酯殺菌劑新靶標的發現及產業化應用”項目榮獲科技進步獎一等獎。

表1  獲獎項(xiang)目(mu)相關信息(xi)

氰烯菌酯（phenamacril），化學名稱：(2EZ)-3-氨基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，是由江蘇省農藥研究所股份有限公司于1998年首次發現的對鐮刀菌具有較高專化活性的氰基丙烯酸酯類殺菌劑，特別是對禾谷鐮孢菌菌絲生長具有強烈的抑制作用，其結構新穎（圖1），作用方式獨特，擁有自主知識產權。

圖1  氰烯菌酯的結構(gou)式(shi)

氰烯菌(jun)酯為肌球(qiu)蛋白-5抑制劑，它破壞細(xi)胞(bao)骨架和馬達蛋白，干擾細(xi)胞(bao)營養(yang)物質運輸，抑制菌(jun)絲生(sheng)長(chang)與毒素合(he)成，符合(he)高效、高選擇性、低(di)毒及(ji)低(di)殘留、具有內吸傳導、保護(hu)和治療(liao)作用的(de)綠色(se)農藥發(fa)展新(xin)要(yao)求(qiu)。

“氰烯(xi)菌(jun)酯殺菌(jun)劑新靶標的發現(xian)及產(chan)業化(hua)應用”項目組對氰烯(xi)菌(jun)酯作用的分(fen)子靶標、生(sheng)產(chan)工(gong)藝和產(chan)業化(hua)應用進(jin)行了(le)系(xi)統深入研究(jiu)：

（1）發現殺(sha)菌(jun)劑新靶標肌球蛋白-5及(ji)氰(qing)烯菌(jun)酯的(de)藥理(li)學機(ji)制。通過對不同藥(yao)(yao)敏性(xing)(xing)菌(jun)(jun)株(zhu)的(de)(de)全基因(yin)(yin)組序列比(bi)對、基因(yin)(yin)置換驗證和生(sheng)化分析，首次發現和報道了(le)(le)新(xin)(xin)的(de)(de)殺(sha)菌(jun)(jun)劑(ji)分子靶(ba)標肌(ji)球蛋(dan)白(bai)(bai)-5（Myosin-5）。通過對肌(ji)球蛋(dan)白(bai)(bai)-5生(sheng)命活動相關(guan)的(de)(de)4種蛋(dan)白(bai)(bai)基因(yin)(yin)功能研究，揭示了(le)(le)氰烯菌(jun)(jun)酯與(yu)小(xiao)麥(mai)赤霉病菌(jun)(jun)肌(ji)球蛋(dan)白(bai)(bai)-5結合，干擾(rao)細胞營養(yang)物質運輸，抑制(zhi)菌(jun)(jun)絲生(sheng)長和DON毒素合成的(de)(de)藥(yao)(yao)理學(xue)機制(zhi)。國際殺(sha)菌(jun)(jun)劑(ji)抗性(xing)(xing)行(xing)動委員會（FRAC）基于該成果將(jiang)氰基丙烯酸酯類(lei)新(xin)(xin)農藥(yao)(yao)的(de)(de)作(zuo)用方式(shi)單獨編碼為B6，開辟(pi)了(le)(le)肌(ji)球蛋(dan)白(bai)(bai)抑制(zhi)劑(ji)的(de)(de)農藥(yao)(yao)研發新(xin)(xin)方向(xiang)。

（2）探(tan)明(ming)氰烯菌酯的高度選擇(ze)性(xing)基礎及(ji)抗性(xing)風險(xian)。發(fa)(fa)現肌(ji)球(qiu)蛋(dan)白(bai)(bai)-5在(zai)不同(tong)物種(zhong)生(sheng)物進化(hua)中(zhong)存(cun)在(zai)較大分(fen)化(hua)，氰(qing)烯菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)酯(zhi)只對與禾谷(gu)鐮(lian)刀菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)肌(ji)球(qiu)蛋(dan)白(bai)(bai)-5具有97%以上同(tong)源(yuan)性(xing)(xing)(xing)的(de)(de)小麥赤霉病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)、水稻(dao)惡苗(miao)病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)和瓜類枯萎病菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)及(ji)人類角膜(mo)炎(yan)致病尖孢(bao)鐮(lian)刀菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)具有高度選(xuan)擇(ze)性(xing)(xing)(xing)抗(kang)(kang)菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)活性(xing)(xing)(xing)。發(fa)(fa)現肌(ji)球(qiu)蛋(dan)白(bai)(bai)-5基因編碼(ma)馬(ma)達域氨基酸殘基的(de)(de)13個位點可發(fa)(fa)生(sheng)總頻率(lv)為23.9%的(de)(de)抗(kang)(kang)藥性(xing)(xing)(xing)變異(yi)，揭示(shi)了鐮(lian)刀菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)對氰(qing)烯菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)酯(zhi)可發(fa)(fa)生(sheng)18種(zhong)抗(kang)(kang)藥性(xing)(xing)(xing)基因型(xing)變異(yi)，存(cun)在(zai)高抗(kang)(kang)性(xing)(xing)(xing)風險(xian)(xian)。FRAC基于該成果將(jiang)氰(qing)烯菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)酯(zhi)的(de)(de)抗(kang)(kang)性(xing)(xing)(xing)風險(xian)(xian)及(ji)治理策略單獨編碼(ma)為47，為研發(fa)(fa)氰(qing)烯菌(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)(jun)酯(zhi)抗(kang)(kang)性(xing)(xing)(xing)分(fen)子檢測(ce)技術(shu)及(ji)可持(chi)續高效應用技術(shu)提供了科學依(yi)據。

（3）減量用藥(yao)和抗(kang)性治理技(ji)術(shu)系列新產品研(yan)發及推廣(guang)應(ying)用。基于氰(qing)烯(xi)菌(jun)(jun)酯抗(kang)性風險(xian)及選擇性機制，開發了(le)旨在延緩抗(kang)性和(he)擴(kuo)大(da)(da)抗(kang)菌(jun)(jun)譜的多(duo)個氰(qing)烯(xi)菌(jun)(jun)酯系列產(chan)品(pin)，實(shi)現產(chan)業(ye)化和(he)大(da)(da)面積推廣應(ying)用(yong)(yong)(yong)，被用(yong)(yong)(yong)戶公認為是目前(qian)防治小麥赤霉病和(he)水(shui)稻惡苗病并兼治其他真(zhen)菌(jun)(jun)病害(hai)用(yong)(yong)(yong)藥量最(zui)少(shao)、安全性最(zui)好、效(xiao)果最(zui)高的殺菌(jun)(jun)劑。近5年(nian)生產(chan)銷售(shou)氰(qing)烯(xi)菌(jun)(jun)酯及其混(hun)劑4,000多(duo)噸，新增(zeng)銷售(shou)收入4.5億元，企業(ye)新增(zeng)利(li)稅1.35億元。累計(ji)推廣應(ying)用(yong)(yong)(yong)1.5億畝(mu)次，用(yong)(yong)(yong)藥量較常(chang)用(yong)(yong)(yong)多(duo)菌(jun)(jun)靈減少(shao)50%，防效(xiao)提高40%，減少(shao)真(zhen)菌(jun)(jun)毒素對麥粒污(wu)染80%，累計(ji)挽回糧食損(sun)失1,000多(duo)萬(wan)噸，新增(zeng)社(she)會收益240多(duo)億元，保障了(le)糧食和(he)食品(pin)安全，生態和(he)社(she)會經濟(ji)效(xiao)益巨大(da)(da)。

該成果發(fa)表(biao)研究論文(wen)25篇（其(qi)中SCI論文(wen)20篇），授權(quan)發(fa)明專利(li)4項，新(xin)申請(qing)發(fa)明專利(li)5項，出(chu)版會議(yi)論文(wen)集3卷，舉辦和在(zai)各(ge)種(zhong)培訓會議(yi)宣講70余次(ci)，被邀(yao)請(qing)在(zai)國際學術會議(yi)上做大(da)會報(bao)告2次(ci)。為提(ti)高我國新(xin)型農藥創制及重大(da)作物病害防控的(de)科技水平作出(chu)了重要貢(gong)獻(xian)。

近年(nian)來，赤霉病在我(wo)國大暴發。氰(qing)烯菌酯(zhi)因防(fang)效穩定、降低毒素、增產(chan)增收等特(te)點而廣受市場歡迎，為(wei)我(wo)國小麥(mai)的豐產(chan)、豐收和糧(liang)食安(an)全作出(chu)了重要貢獻。今年(nian)上半(ban)年(nian)，氰(qing)烯菌酯(zhi)的銷售額已突破1億元。

表2  氰(qing)烯菌酯系(xi)列(lie)產品(pin)

目(mu)前(qian)，氰烯菌酯(zhi)已形成了包(bao)括原藥在內的4個系列產品（表2）并榮獲了多(duo)項(xiang)大獎。未來還將進一步擴(kuo)大登記作物，拓展應用范圍，更好、更快地提升氰烯菌酯(zhi)的市場地位。

轉自：（《農藥(yao)(yao)快訊(xun)》《現代農藥(yao)(yao)》 石凌波）